Областной клинический лечебно-реабилитационный центр (ГБУЗ «ОКЛРЦ»)

Инструкция по применению таблеток аспирина кардио — состав, показания и противопоказания, цена

Аспирин Кардио, как принимать до еды или после. Аспирин Кардио – инструкция по применению

В основе Аспирина в оболочках лежит ацетилсалициловая кислота, которая подавляет синтез ферментов простагландинов. Простагландины участвуют в воспалительном процессе, отвечая за производство тромбоцитов. Под действием салицилата тромбоциты теряют способность к агрегации и коагуляции, перестают слипаться друг с другом в кровотоке, образовывая тромбы. Такой механизм действия Аспирина Кардио обуславливает применение этого лекарственного средства в качестве антиагрегантного и антикоагуляционного препарата.

Состав

Аспирин от сердца содержит в качестве основного действующего вещества ацетилсалициловую кислоту. Чтобы лекарство не разъедало слизистую желудка при приеме, таблетки препарата покрывают оболочкой, которая растворяется только при всасывании кишечником. Аспирин в оболочке содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • мелкокристаллический порошок целлюлозы;
  • кукурузный крахмал.

Оболочка, защищающая желудок от негативного действия основного элемента медикамента, содержит следующие вещества:

  • совместный полимер этилакрилата и метакриловой кислоты;
  • лаурилсульфат натрия;
  • тальк;
  • триэтилцитрат;
  • полисорбат.

Форма выпуска

Фармацевтическая промышленность выпускает медикамент в виде таблеток. В каждой из них может содержаться 100 мг или 300 мг ацетилсалициловой кислоты. Таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон, если их разрезать, то видно, что внутри есть белое мелкокристаллическое вещество, окруженное со всех сторон оболочкой белого цвета. Блистер может содержать по 10 или 14 штук таблеток, упакованных в картонную пачку. К ней прилагается инструкция по применению, которую обязательно нужно прочитать перед тем, как принимать сердечный аспирин на предмет отсутствия противопоказаний.

Аспирин Кардио – показания к применению

Если результаты анализов и обследований пациента демонстрируют склонность к тромбообразованию, которое может представлять опасность для здоровья и жизни больного, то врачи обязательно назначают к приему Аспирин Кардио. Список недугов, при которых применяется препарат, обширен:

  • Начальные профилактические мероприятия по недопущению развития инфаркта миокарда при наличии отягощающих факторов (сахарного диабета 1 или 2 типа, ожирения, патологически повышенного содержания липидов в крови, артериальной гипертензии, преклонного возраста, табакокурения, наличии в анамнезе первичного инфаркта миокарда).
  • Зафиксированная нестабильная стенокардия, угрожающая обострением ИБС и инфарктом.
  • Стабильная стенокардия, когда пациент жалуется на хронические приступы боли под лопаткой или за грудиной, высокое давление.
  • Профилактические мероприятия по предотвращению инсульта, если у пациента фиксируется недостаточность снабжения кислородом головного мозга.
  • Острая ишемия головного мозга, грозящая инсультом, избежать которой можно при своевременном принятии лечебных мер.
  • Профилактика образования тромбов после инвазивного хирургического вмешательства, связанного с сосудами (при коронарном шунтировании, стентировании и ангиопластике аорты, артерий, вен, эндартерэктомии и ангиопластике сонных артерий).
  • Профилактика развития тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии и глубоких вен в условиях состояния длительной неподвижности и постельного режима больного после обширной полостной операции.

Аспирин Кардио – применение

Перед тем как принимать Аспирин Кардио, даже при явном наличии показаний необходимо посоветоваться с кардиологом. Самолечение может негативно сказаться на здоровье и работе сердечно-сосудистой системы. Только специалист способен объективно оценить ситуацию, подобрать правильную дозировку и кратность приема. Что касается особенностей приема, то таблетки необходимо выпивать за полчаса до еды, запивая достаточным объемом воды. Чтобы добиться высвобождения ацетилсалициловой кислоты в просвете двенадцатиперстной кишки, таблетки запрещено измельчать или разламывать.

Аспирин Кардио – назначение и доза применения

При назначении препарата Аспирин Кардио дозировка устанавливается врачом индивидуально, с учетом наблюдаемой клинической картины и показаний.

В зависимости от типа нарушения рекомендованы к назначению следующие дозы препарата:

  • первичная профилактика инфаркта миокарда при наличии предрасполагающих факторов – по 100 мг в день или 30 мг через сутки;
  • профилактика повторного инфаркта, стенокардия – по 100–300 мг препарата в день;
  • при подозрении на развивающийся инфаркт миокарда – 100–300 мг однократно, в последующем на протяжении месяца необходимо поддерживать дозировку 200–300 мг в день;
  • предупреждение инсульта и нарушений мозгового кровообращения – от 100 до 300 мг в день;
  • профилактика тромбоза глубоких вен – 100–200 мг в сутки или по 300 мг через день.

В какое время суток принимать Аспирин Кардио?

Пациенты, которым назначают это лекарство впервые, зачастую пребывают в растерянности. Когда принимать Аспирин Кардио – утром или вечером, известно далеко не всем

Для того чтобы ответить на этот вопрос, врачи обращают внимание на статистические наблюдения. В большинстве случаев сердечный приступ развивается в результате формирования сгустков крови, которые образуются из тромбоцитов

В утренние часы концентрация этих кровяных клеток растет, что повышает риск развития инфарктов и инсультов. Учитывая эту особенность, препарат рекомендуется принимать вечером.

image

Как долго можно принимать Аспирин Кардио?

Длительность терапии всегда устанавливается врачом. Только специалист, назначивший препарат, может произвести его отмену. Длительность терапии Аспирином зачастую достигает нескольких месяцев. Используют препарат и с целью предупреждения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Назначая Аспирин Кардио для профилактики, кардиологи всегда указывают продолжительность приема. В большинстве случаев она составляет 1 месяц с момента обнаружения предпосылок для развития сердечного приступа.

Аналоги препарата

Лекарственное средство содержит кислоту ацетилсалициловую, которую можно приобрести в аптеке в обыкновенных бумажных или пластиковых блистерах. Естественно, весьма популярен вопрос: в чем разница между аспирином и Аспирином Кардио? Их состав практически идентичен, так же, как и показания к применению.

Принцип их действия не отличается — оба средства действуют по аналогичной схеме:

  1. воздействуют на тромбоциты;

  2. разжижают кровь;
  3. снижают температуру.

Но, по утверждениям фармакологов, у Аспирина Кардио имеется одно преимущество: кишечнорастворимая оболочка. Она снижает грубое воздействие на желудок, позволяя избежать появления проблем с органами пищеварения.

На деле большинство опытных медиков сходятся во мнении, что при нормальной дозе негативного эффекта нет. Значит, обычный аспирин ни в чем не уступает Кардио, а в цене и вовсе — опережает.

Кардиомагнил

Многих людей, столкнувшихся с необходимостью приема кровосжижающих препаратов, интересует вопрос: что лучше, Аспирин Кардио или Кардиомагнил немецкого производства «Takeda GmbH».

Оба препарата содержат ацетилсалициловую кислоту, а единственное отличие — в составе кардиомагнила присутствует магний для защиты стенок желудка.

Кардиомагнил может назначаться:

  • для первичной профилактики инсульта, инфаркта, тромбоза;
  • для повторной профилактики тромбоза и инфаркта;
  • после перенесенной на сосудах операции;
  • при стенокардии.

Другими словами, назначение препарата идентично показаниям для приема Аспирина Кардио. Все остальные свойства лекарств абсолютно идентичны и основаны на свойствах ацетилсалициловой кислоты. Это полноценные аналоги, не имеющие разницы в эффективности.

Тромбо АСС

Еще один аналог — препарат австрийского производителя «G.L.Pharma» Тромбо АСС. Его действующим веществом тоже является ацетилсалициловая кислота. Таблетки в упаковке покрыты кишечнорастворимой оболочкой.

Тромбо АСС появился на рынке гораздо раньше — примерно в начале 90-х годов, но популярность сохраняет до сих пор.

В аннотации к препарату представлены следующие показания:

  • профилактика инфаркта миокарда первичная при наличии факторов риска: сахарный диабет, пожилой возраст, ожирение;
  • повторная профилактика инфаркта миокарда;

  • стенокардия — стабильная и нестабильная;
  • профилактика инсульта у больных с нарушением кровообращения мозга;
  • послеоперационная профилактика тромбоэмболии;
  • профилактика тромбоза вен, особенно при вынужденном постельном режиме.

Состав обоих препаратов идентичен. Поэтому и действие, которые они оказывают, получается совершенно одинаковым. Выбор зависит от ценовых различий и субъективного доверия пациента к тому или иному бренду.

Аспирин кардио и аспирин в чем разница?

Сегодня наиболее распространенным аналогом аспирину является Аспирин кардио. Состав у данных препаратов практически совпадает. Оба лекарства имеют определенный список побочных эффектов и противопоказаний, которые необходимо изучить перед применением.

Основная разница между аспирином и аспирином кардио заключается в длительности применения. Второй препарат, в данном случае, более предпочтителен. Врачи могут прописать даже пожизненный прием данного средства, при необходимости. В свою очередь, обычный аспирин не рекомендовано принимать долгое время, в связи с негативным действием препарата на ЖКТ.

Еще одним отличием является оболочка, в которой представлены оба препарата. У аспирина кардио она кишечнорастворимая, поэтому лекарство приносит минимум вреда желудку. Способностью разжижать кровь в равной доле обладают оба лекарственных средства. Врачи рекомендуют принимать простой аспирин при ОРВИ, гриппе, простуде. Для сохранения здоровья сердца больше подойдет Кардио.

Инструкция по применению Аспирин, дозировки

Таблетки с дозировками свыше 325 мг (400-500 мг и выше) рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства – в дозах от 50 до 325 мг – главным образом в качестве антиагрегантного препарата.

Обычные таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (стакан), шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды (до полного растворения и прекращения шипения).

Взрослым и детям старше 15 лет при болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях инструкция по применению рекомендует дозировки Аспирина:

  • разовая доза от 500 мг до 1 г;
  • максимальная разовая доза — 1 г;
  • максимальная суточная доза – 3 грамма.

Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.

Как долго можно принимать Аспирин? Прием препарата (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Другие дозировки

Для улучшения реологических свойств крови – от 150 до 250 мг в сутки в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, Аспирин принимают в дозе от 40 до 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).

В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов – 300-325 мг в сутки длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях – 325 мг в сутки с постепенным увеличением максимально до 1 г в сутки. Для профилактики рецидивов – 125-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально – 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

Особые указания

В настоящее время использование Аспирина в качестве противовоспалительного препарата в суточной дозе 5-8 г ограничено, в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительного приема Аспирина необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Аспирина:

Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; Шум в ушах и головокружение; Анемия; Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аспирин в следующих случаях:

  • Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
  • Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • Геморрагический диатез;
  • Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
  • I и III триместры беременности;
  • Возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к салицилатам.

Определенная осторожность необходима пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности. Передозировка

Передозировка

Симптомами передозировки средней тяжести являются – шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные симптомы исчезают при снижении дозы.

Тяжелая передозировка сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, респираторным алкалозом, кетозом, кардиогенным шоком, комой, выраженной гипогликемией, дыхательной недостаточностью.

В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля, лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Сочетаемое применение антацидных средств на основе алюминия и/или магния уменьшает и замедляет всасывание активного ингредиента препарата.

При параллельном приеме препаратов из группы антагонистов кальция, а также средств, ограничивающих поставку кальция или усиливающих его экскрецию из организма, увеличивается риск возникновения кровотечений.

Одновременное применение Аспирина Йорк с Инсулином, непрямыми антикоагулянтами, Гепарином, гипогликемическими препаратами производными сульфонилмочевины, Метотрексатом, Вальпроевой кислотой и Фенитоином усиливает их основное действие.

Совместный прием с глюкокортикоидами повышает возможность возникновения ульцерогенных эффектов и формирования кровотечений из ЖКТ.

Единовременное применение с диуретиками (Фуросемидом, Спиронолактоном) снижает их эффективность.

Комбинация с прочими препаратами из НПВС группы повышает возможность возникновение негативных побочных эффектов.

Аспирин может уменьшать плазменные концентрации Пироксикама и Индометацина.

Сочетаемее назначение с препаратами золота может стать причиной повреждения печени.

Параллельный прием урикозурических средств (включая Пробенецид, Бензбромарон, Сульфинпиразон) понижает их эффективность.

Совместная терапия алендронатом натрия может спровоцировать формирование тяжелого эзофагита.

При сопутствующем применении Гризеофульвина наблюдали нарушение абсорбции аспирина.

При продолжительном лечении аспирином в суточной дозе 325 мг и параллельном приеме препарата, включающего экстракт Гинкго билобы, был отмечен эпизод спонтанного кровоизлияния в оболочку глаза (радужку). Предполагают, что данное явление было обусловлено ингибирующим аддитивным воздействием на тромбоцитарную агрегацию.

Сочетаемый прием дипиридамола может увеличить плазменную Сmax и AUC салицилата.

Одновременная терапия ацетилсалициловой кислотой с барбитуратами, Дигоксином или солями лития повышает плазменное содержание последних.

При параллельном приеме ингибиторов карбоангидразы и высоких доз салицилатов возможно формирование интоксикации салицилатами.

Кофеин способен увеличить скорость всасывания, биодоступность и плазменный уровень ацетилсалициловой кислоты.

Аспирин Йорк в суточных дозировках менее 300 мг незначительно воздействует на эффективность Эналаприла и Каптоприла. Значимое снижение эффективности данных препаратов наблюдается при приеме высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Совместное применение с Метопрололом может привести к повышению плазменного содержания салицилата.

Продолжительный прием больших доз аспирина и одновременное проведение лечения с использованием пентазоцина усиливает риск развития серьезных побочных явлений со стороны почек.

Этанолсодержащие препараты могут увеличивать отрицательное действие аспирина в отношении органов ЖКТ.

Параллельное применение фенилбутазона понижает урикозурию, вызванную приемом ацетилсалициловой кислоты.

Характеристика Аспирина

Это препарат, относящийся к группе нестероидных средств, обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Форма выпуска — таблетки. В блистере их 10 штук. В одной картонной упаковке по 1, 2 или 10 пластинок.

Аспирин Кардио помогает справиться с сердечными патологиями, предотвращает инфаркт миокарда.

Таблетки имеют круглую форму и белый оттенок. Главным действующим компонентом является ацетилсалициловая кислота. Она содержится по 100 мг, 300 мг и 500 мг. Присутствуют в составе и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.Ацетилсалициловая кислота подавляет болевой синдром, обладает жаропонижающим эффектом и купирует воспалительные процессы.

Препарат назначают пациентам для симптоматической терапии при болевом синдром и лихорадочном состоянии.

Показания к применению следующие:

  • жар, лихорадка при простуде и других инфекционных заболеваниях;
  • зубная боль;
  • головная боль;
  • менструальная боль;
  • миалгия и артралгия;
  • боли в спине;
  • боли в горле.

Противопоказания следующие:

  • период обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • геморрагический диатез;
  • бронхиальная астма на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств;
  • одновременный прием метотрексата;
  • повышенная чувствительность к препарату, его составляющим либо всем нестероидным противовоспалительным средствам.

Ребенку до 15 лет такое лекарство не подходит. При беременности его тоже нельзя использовать, чтобы не нарушить развитие эмбриона

С осторожностью нужно принимать средство при бронхиальной астме, подагре, полипах в носу, гиперурикемии, одновременном приеме антикоагулянтов, проблемах в работе почек и печени

Принимать препарат полагается перорально, запивая стаканом чистой воды. При болевом синдроме и лихорадке доза составляет 500-100 мг. Повторный прием допускается через 4 часа. Максимальная доза в сутки — 3000 мг. Длительность терапии — до недели при болевом синдроме и 3 дня при повышенной температуре тела.

Во время приема могут появиться побочные реакции. Чаще всего:

  • эрозивно-язвенное поражение слизистых прослоек пищеварительного тракта;
  • кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • головокружение, шум в ушах;
  • тошнота и приступы рвоты;
  • изжога;
  • аллергическая реакция в виде сыпи на коже, крапивницы;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактический шок;
  • бронхоспазмы;
  • олигурия;
  • анемия железодефицитного типа.

Действие препарата повышает вероятность кровотечений.

При передозировке и длительном применении появляется тошнота и приступы рвоты, головная боль, головокружение, проблемы со слухом, сознанием. Для тяжелых случаев характерны респираторный алкалоз, гипогликемия, проблемы с дыхательной системой, кетоз, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и даже кома.

При интоксикации нужно немедленно прекратить прием препарата и принять активированный уголь. В дальнейшем необходимо восполнить нехватку жидкости. Врач может назначить симптоматическую терапию. В тяжелых случаях требуется лаваж, форсированный щелочной диурез, гемодиализ.

Чем отличается сердечный аспирин от обычного. Отличие Аспирина от Аспирина Кардио

Каждый пациент, интересующийся прописанными лекарствами от болезней сердца, хочет знать в чем отличие «Кардиомагнила» от «Аспирина Кардио». Фармакологическая промышленность выпускает эти препараты с похожим действием, но разной концентрацией ацетилсалициловой кислоты. У обычного «Аспирина» ее больше в 4 раза, а влияние на организм одинаковое. Ученые отмечают более щадящее влияние «Аспирина Кардио» или «Кардиомагнила» для лиц с проблемами органов пищеварения, ведь в целях борьбы с тромбами его приходится употреблять длительными курсами.

Разница в составе

«Аспирин» имеет в своем составе ацетилсалициловую кислоту, целлюлозу и кукурузный крахмал. Он не покрыт оболочкой и действовать начинает в желудке. Отечественный препарат имеет две дозировки: 100 и 500 мг. Кардиологический аналог выпускается в фасовке по 100 и 300 миллиграмм Он отличается тем, что основного компонента меньше в 4 раза и присутствует гидроксид магния — незаменимый компонент для нормального функционирования сердца. Защищают слизистую желудка и дополнительные ингредиенты:

  • триэтилцитрат;
  • тальк;
  • лаурилсульфат натрия;
  • сополимер метакрилат;
  • полисорбат.

Для чего показаны?

Оба препарата создают препятствия для образования тромбов.

«Кардиомагнил» и «Аспирин Кардио» имеют одинаковую фармакологическую направленность:

  • улучшение показателей крови;
  • препятствие образованию тромбов;
  • предупреждение варикозного расширения вен и геморроя;
  • лечение атеросклероза сосудов.

Оба лекарства являются противовоспалительными, антиагрегатными, обезболивающими. Их применяют в профилактических целях, в реабилитационный период, а также для лечения таких заболеваний, как:

  • инфаркт миокарда;
  • инсульт;
  • атеросклероз;
  • болезни сердечно-сосудистой системы;
  • гипертония.

Противопоказания

Запрещен прием этих средств, когда диагностируются такие состояния:

  • сердечная недостаточность;
  • обострение заболеваний почек и печени;
  • диатез;
  • астма;
  • аллергия на один из компонентов.

Действующее вещество, входящее в состав медикамента, строго противопоказано в первый триместр беременности.

Активное вещество — ацетилсалициловая кислота, наносит вред плоду в первые три месяца беременности

С осторожностью принимают оба препарата на протяжении всего вынашивания, не больше 150 мг в день. Строго запрещено употребление перед родами, так как провоцирует кровоизлияния в мозг у недоношенных детей, маточные кровотечения

Основной компонент обнаруживают в молоке матери. Длительное его применение нарушает процесс свертываемости крови у ребенка, повышает температуру и вызывает дефицит веса. Передозировка чревата искажением зрения, головной болью, диспепсией.

Побочные реакции

Иногда наблюдаются такие побочные эффекты:

  • головная боль, снижение слуха, головокружения;
  • язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения ЖКТ;
  • изжога, боль в животе, тошнота, рвота;
  • нарушение деятельности печени и почек;
  • кровоизлияния (носовые, десенные, ЖКТ, менструальные, мозговые, гематомные);
  • анемии (постгеморраргическая, железодефицитная, гемолитическая).

Как принимать правильно?

Препараты принимают раз в день после еды, строго следуя дозировке.

Эти лекарства отпускают без рецепта, поэтому нужно внимательно следить за назначением врача и дозировкой. Принимать «Кардиомагнил» и «Аспирин Кардио» требуется постоянно или курсами 1 раз в сутки перед приемом пищи. Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний нужно пить единоразово в день натощак четвертую часть таблетки. Когда проводится назначение простого «Аспирина», как противопростудного средства, его лучше принимать через полчаса после еды по таблетке, запивая большим количеством воды.

«Аспирин Кардио» можно принимать пациентам с сахарным диабетом и гипертоникам.

Передозировка: симптоматика и терапия

Лекарственный препарат нужно принимать сторого по рецепту, для предотвращения негативных последствий. При нарушении рекомендованной врачом дозы или при самовольном начале использования средства у пациента возрастает риск развития передозировки. В случае с «Аспирин» выделяют 3 стадии развития передозировки. Они отличаются симптоматикой и тяжестью интоксикации организма. Лечение состоит в освобождении организма от активных веществ. С этой целью применяют сорбенты и промывание желудка. При необходимости используют слабительные вещества. Для предупреждения гипокалиемии врач тщательно следит за уровнем микроэлементов в крови.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства.

Код АТС В01А С06.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана 2 . Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтеза указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее применяют при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и при легких фебрильная состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 мин, салициловой кислоты — через 20-120 мин соответственно.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболиты салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2 — 3:00 при применении низких доз до 15 часов — при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.

В исследованиях на животных салицилаты при высоких дозах вызывали поражения почек, и никаких других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась in vitro и in vivo на мутагенность, однако не было обнаружено соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала. То же самое касается исследований канцерогенности.

Салицилаты оказывали тератогенное влияние в исследованиях на разных видах животных.

Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксическим и фетотоксического эффекты и нарушение способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации